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中国林业科学研究院热林中心研究团队在揭示人工诱导沉香形成的生理响应研究中取得新进展
生理 天然 植物 耦合
2024/12/20
土沉香(Aquilaria sinensis)，别称白木香，为瑞香科沉香属植物，是我国重要的乡土珍贵树种，也是生产沉香(agarwood)重要的热带资源树种。当其在遭受风折、雷击、虫蛀和人工伤害的自我防御过程中，产生含有芳香油脂的木材部分称为沉香。天然的高品质沉香被誉为众香之王，位列我国四大珍稀香料“沉檀龙麝”之首，广泛应用于名贵药材、宗教用品和高档香料。
在石蒜科生物碱的合成生物学研究中，汪仁研究员带领的研究团队利用自主开发的模块化真核细胞色素P450酶功能性表达策略，通过设计、重构与调整真核细胞色素P450酶系统的空间架构，首次用实验证明了该酶系统分子伴侣之间的肽链N-端桥连表达的真核细胞色素P450酶系统，可以在重组原核细胞中显著提高植物天然产物和人类药物代谢物的关键中间产物合成。该研究还表明通过调整蛋白分子间的装配架构来克服真核细胞色素P45...
在石蒜科生物碱的合成生物学研究中，汪仁研究员带领的研究团队利用自主开发的模块化真核细胞色素P450酶功能性表达策略，通过设计、重构与调整真核细胞色素P450酶系统的空间架构，首次用实验证明了该酶系统分子伴侣之间的肽链N-端桥连表达的真核细胞色素P450酶系统，可以在重组原核细胞中显著提高植物天然产物和人类药物代谢物的关键中间产物合成。该研究还表明通过调整蛋白分子间的装配架构来克服真核细胞色素P45...
上海药物所发展基于芳酮接力Catellani反应实现天然产物多位点修饰的新策略（图）
天然产物 分子 反应
2024/11/9
2024年10月25日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组与国科大杭州高等研究院蓝乐夫课题组合作在国际知名期刊Nature Synthesis发表了题为 “Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative catalysis”...
中国科学院成都生物所开发可见光促进的糖基硫醇直接脱硫制备C-糖苷（图）
天然产物 活性 激光
2024/11/13
天然产物因其独特的结构，从而具有广泛的生物活性，是新药发现的重要来源。然而，很多天然产物存在溶解性差、活性不够强、生物利用度低等问题，需要通过结构修饰，提高其成药性。糖基化修饰能增加天然产物结构和功能的多样性，从而提高天然产物成药性，已成为当今新药开发的研究热点。香豆素是具有有效药效团骨架的杂环化合物，其内酯结构是天然存在的。这些天然物质的核心结构中有一个杂环，可产生特定的相互作用，调节药理作用，...
中国科学院上海药物所合作发现海洋活性天然产物抗急性肺损伤新功能及其相关药物作用新靶标（图）
活性 天然产物 损伤
2024/10/13
2024年9月16日，中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室/烟台新药创制山东省实验室海洋药物研发中心郭跃伟/李序文研究团队联合中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室庞涛研究团队在Journal of the American Chemical Society上发表题为《Chemoproteomics of Marine Natural Product Naamidine J ...
中国农业科学院烟草所在微生物天然产物除草剂研究方面取得进展（图）
天然产物 活性 光谱
2024/10/18
2024年9月18日，中国农业科学院烟草研究所在微生物天然产物除草剂研究方面取得进展，研究成果发表在《农业与食品化学杂志（Journal of Agricultural and Food Chemistry）》（中科院一区top期刊）上。
兰州大学药学院王少华教授团队实现稳定手性氨基硫叶立德的设计及催化不对称合成（图）
王少华 催化 合成 天然产物
2024/12/19
左右手互为实物与镜像，但彼此不能重合，这种“非对称性”的特征称为手性。手性是自然界的基本属性，普遍存在于天然产物和生物活性分子中，在医药、不对称催化和功能材料等领域有着诸多应用。手性硫叶立德作为其中重要的一员，构型稳定的S-立体硫叶立德的分离和催化不对称合成，一直以来都是不对称合成领域的研究热点与重要挑战。
国家自然科学基金委员会中国学者在天然产物抗肝纤维化研究领域取得新进展（图）
天然产物 纤维 蛋白
2024/10/13
在国家自然科学基金项目（批准号：82273804）等资助下，中山大学尹胜教授和郭剑平研究员团队在天然产物抗肝纤维化研究领域取得新进展。研究成果以“一种通过靶向载脂蛋白L2减轻肝纤维化的天然小分子（A natural small molecule alleviates liver fibrosis by targeting apolipoprotein L2）”为题，于2024年8月5日在线发表于《...
在国家自然科学基金项目（批准号：22193073、92253305）资助下，北京大学雷晓光教授团队在天然产物的化学酶法合成领域取得进展，相关成果以“Alchivemycin A的化学酶法全合成（Chemoenzymatic total synthesis of alchivemycin A）”为题，于2024年6月25日在《自然•合成》（Nature Synthesis）上发表。论文链...
转录因子在染色质上的单次驻留时间通常为几秒至几十秒。驻留时间的动态变化会影响基因转录或染色质高级结构。使用甲醛交联来固定细胞核中蛋白质-DNA相互作用的染色质免疫共沉淀（ChIP）技术是检测转录因子在染色质上驻留水平的常用方法。然而，通常持续10分钟的甲醛交联会以累积的方式固定短时的转录因子-DNA相互作用，从而扭曲转录因子在不同结合位点驻留时间的差异，扰乱对转录因子真实驻留水平的测定。在未经任何...
微生物具有合成多种天然产物的能力，成为人类药物开发的宝库。但在微生物合成天然产物时，大量合成基因仍处于“沉默”状态，它们的产物被称为微生物“生命暗物质”。如何有效激活并挖掘这些“生命暗物质”，是限制新天然产物发现的瓶颈。
江苏省中国科学院植物研究所在香蕉植保素苯基非那烯酮生物合成研究方面取得重要研究进展（图）
生物合成 基因 天然产物
2024/11/28
香蕉枯萎病严重影响香蕉产量，苯基非那烯酮（PhPN）是香蕉的内源植保素，对香蕉抗病性育种研究具有重要作用。鉴定出PhPN在植物体内的合成酶基因，可为香蕉抗病育种提供重要的基因资源。然而，PhPN下游合成途径，特别是PhPN甲基化修饰过程未知。鉴于香蕉中PhPN含量较低，不利于PhPN合成基因挖掘，天然产物化学中心天然产物化学项目组与德国马普化学生态所前期合作研究，从香蕉野生近缘植物中筛选到我国特有...
结核分枝杆菌表面覆盖着一层厚厚的蜡状细胞壁，对化学治疗药物的进入形成了巨大的和复杂的屏障。目前，通过抑制细胞壁的生物合成是一些成功的一线药物的主要作用机制。脂阿拉伯甘露聚糖（LAM）是结核分枝杆菌细胞壁的主要成分之一，是发展治疗结核病药物、疫苗和诊断的重要分子。此前，有较多关于脂阿拉伯甘露聚糖片段的合成被报道。然而，高效化学合成大于100个单糖的脂阿拉伯甘露聚糖尚未被报道。这是糖化学合成领域的颇具...
